Азалептин

Название препарата

Азалептин. Azaleptin.

Международное непатентованное название

Клозапин. Clozapine.

Торговое название

Азалептин. Azaleptin.

Лекарственная форма

Таблетки для приема внутрь по 25, 50 и 100 мг. Гранулы для приготовления суспензии для перорального приема по 500 и 1000 мг.

Состав

Клозапин 25 мг и 100 мг, вспомогательные вещества.

Описание

Таблетки или гранулированный порошок, белого цвета с зеленовато-желтым оттенком, с горьким вкусом. Таблетки расфасовываются в контурную ячейковую упаковку по 10 таблеток, 5 контурных ячейковых упаковок упаковывают в картонную пачку. В банки из темного стекла или пластмассы по 50 таблеток в банке, которую затем помещают в картонную пачку.

Фармакологическая группа

Нейролептики.

Фармакологическое действие

Атипичный нейролептик. По химической структуре частично сходен с трициклическими антидепрессантами, а один из метаболитов проявляет свойства бензодиазепина. Это обуславливает противотревожную и антидепрессивную активность азалептина, которые эффективны также при лечении алкогольных психозов.

В лечении психопатологий алкогольного генеза и алкогольной зависимости имеет значение способность азалептина блокировать некоторые дофаминовые и серотониновые рецепторы.

Азалептин не применяется на начальном этапе лечения алкогольной зависимости и при высокой вероятности срыва. Лечение азалептином требует постоянного строжайшего врачебного и лабораторного контроля с периодической коррекцией дозы и только после подтвержденной устойчивости к другим нейролептикам.

Показания к применению

Малые дозы (12,5–50 мг в сутки) используются при тяжелых, с трудом поддающихся корректировке нарушениях сна, тревоге, неврозах, ажитации, депрессиях с нервозом и ажитациями. Эффективны также у больных с хроническим алкоголизмом при психопатических расстройствах: агрессивности, дисфории, аффективных расстройствах.

В антидепрессивных дозах (150–200 мг в сутки) может использоваться как антидепрессант при некоторых видах депрессии, в частности с синдромом деперсонализации, возбуждением, психозами.

Антипсихотические, максимальные дозы (300–600 мг в сутки) применяют только при строгих показаниях при галлюцинаторно-бредовых, кататонических, гебефренических расстройствах, при состоянии психомоторного возбуждения при шизофрении и маниакальном синдроме при биполярном аффективном расстройстве. В терапии расстройств алкогольного генеза в таких дозах не применяется.

Азалептин редко применяется в качестве средстве для поддержания ремиссии. Кроме того, следует учитывать, что после азалептина у многих больных развивается резистивность к другим антипсихотическим, нейролептическим препаратам, что требует от врача максимальной осторожности при выборе терапии азалептином.

Противопоказания

1. Заболевания крови, кроветворной системы, в том числе развивавшиеся на фоне приема азалептина и/или других препаратов.
2. Отравления.
3. Алкогольные и другие токсические психозы.
4. Кома.
5. Эпилепсия, эпистатус, эпилептиформные приступы в анамнезе.
6. Спазмофилия, тетания.
7. Миастения.
8. Заболевания печени, почек, желчевыводящих путей, сердечно-сосудистой системы.
9. Глаукома.
10. Аденома предстательной железы.
11. Атония кишечника, в том числе в анамнезе.
12. Беременность и кормление грудью.
13. Практически не применяется педиатрической и ювенильной практике.

С осторожностью и при тщательной оценке рисков Азалептин применяют при органических заболеваниях головного мозга, в том числе приобретенных и психоорганическом синдроме.

1. Тромбозах вен.
2. Хронической ишемической болезни сердца, стенокардии.
3. Любых видах лекарственной аллергии и/или явлениях непереносимости.

У пожилых, ослабленных пациентов требуется снижение дозы.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный.

Принимают внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. В начале терапии используются малые дозы 1-2 приема в сутки, затем в течение 7-14 суток дозу доводят до терапевтической.

Допустимая разовая доза в зависимости от заболевания 50–200 мг, суточная — 200–400 мг, максимальная суточная доза — 600 мг. Суточная доза может применяться однократно (как правило, на ночь) или делиться на 2 приема. Отмена азалептина ведется постепенно, в течение 1-2 недель.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, тошнота при изменении положения тела, бледность, утомляемость, спутанность сознания, обмороки, спазм аккомодации. Возможны нарушения сна, тахиаритмия, затрудненное дыхание, повышение температуры тела, повышение или падение АД вплоть до ортостатической реакции, потливость, ригидность мышц, клонико-тонические судороги, миастения.

Со стороны мочеполовой системы: неудержание мочи, задержка мочи, снижение либидо.

Со стороны органов ЖКТ: избыточное образование слюны, рвота, изжога, боль в животе, сухость во рту, кишечная непроходимость. Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (необходимо быть внимательными к жалобам, первыми признаками агранулоцитоза являются гриппоподобные симптомы: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта, плохо заживающие раны, фурункулез, пиодермия, тонзиллит, лейкопения, тромбоцитопения, уплощение зубца Т на ЭКГ).

Повышение массы тела, приапизм, кардиомиопатия, злокачественный нейролептический синдром, нарушения толерантности к глюкозе, функциональная гипертрофия печени.

Передозировка

Кома или оглушенность, сопор, угнетение дыхания, делирий, эпилептические припадки, нестабильность АД и температуры тела, нарушение ритма сердца, коллапс.

Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, посимптомная терапия, тщательный лабораторный контроль крови и КЩР, наблюдение на протяжении минимум 5 дней.

Особые указания

Применение азалептина несет существенный риск смертельного осложнения — агранулоцитоза. По этой причине азалептин применяют только как препарат «второго ряда» при наличии у пациента резистентности к другим нейролептикам.

Перед началом лечения, в процессе его на протяжении 18 нед и спустя 1 месяц после окончания лечения необходим регулярный (еженедельный) контроль показателей белой крови, лейкоцитов и нейтрофилов. При появлении признаков и/или лабораторных показателей гранулоцитопении лечение прекращают.

Поникает через плацентарный барьер, противопоказан при беременности. Не совместим с грудным вскармливанием. Категорически несовместим с алкогольными напитками и препаратами, содержащими этанол.

Взаимодействие с другими препаратами /лекарственными средствами

С осторожностью применяют при совместной терапии с седативными, гипотензивными, антихолинергическим средствами, бензодиазепинами, адреналином, леводопой.

Чаще всего применяется как монопрепарат. Не совместим с другими нейролептиками, антидепрессантами, наркотическими и ненаркотическими анальгетиками, НПВС и противоревматическими препаратами, противоэпилептические средствами. Не комбинируется с препаратами, влияющими на обменные процессы, в том числе тиреостатиками, антидиабетическими, антигипогликемическими. Не назначается совместно с антиаритмическими, противомикробными, противогрибковыми, противомалярийными, антигистаминными средствами, средствами, влияющими на иммунную систему (цитостатики, иммунодепрессанты).

Условия хранения

В сухом, темном месте, недоступном для детей.

Срок годности

5 лет.

Условия отпуска из аптек

Группа А.

Отзывы

«Тяжелый» препарат с множеством побочных явлений, часто вызывает стойкие нарушения сна.

Цена

В аптеках РФ препарат продается по цене от 150 до 440 рублей.

Аналоги

Лепонекс, Азалепрол, Клозастен, Клозапин.

Оставить комментарий или обсудить на форуме

Имя:

E-mail: