Дисульфирам

Название препарата

Дисульфирам. Disulfiram.

Международное непатентованное название

Тетраэтилтиопероксидикарбодиамид.

Торговое название

Дисульфирам. Disulfiram.

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки шипучие, таблетки и капсулы для подкожной и внутримышечной имплантации.

Состав

В зависимости от производителя и формы выпуска: таблетки для приема внутрь, таблетки шипучие для приема внутрь, таблетки для имплантации содержащие 100, 150, 200 и 400 мг действующего вещества. Расфасовываются таблетки по 10, 15, 20, 30, 45, 40, 50, 75, 100 таблеток в контурные упаковки, по 1, 2, 5,10 упаковок в картонную пачку, или в полимерные флаконы.

Описание

Белый, иногда с легким желтовато-зеленым оттенком, порошок. Плохо растворяется в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах.

Фармакологическая группа

Препараты для лечения алкогольной зависимости.

Фармакологическое действие

Средство аверсивной терапии.

Попадая в организм, дисульфирам метаболизируется до N,N-диэтил- дитиокарбаминовой кислоты (ДЭДКК) и некоторых других метаболитов. Эти вещества обладают способностью блокировать ферменты, необходимые для обезвреживания алкоголя, в частности альдегиддегидрогеназу. При этом без присутствия алкоголя в крови активность метаболитов дисульфирама никак не проявляется. При попадании этанола в кровь, метаболиты активизируются, ингибируя альдегиддегидрогеназу, что приводит к повышению содержания ацетальдегида в крови.

Ацетальдегид, являясь тканевым и системным ядом, накапливается в организме, что приводит к развитию так называемой дисульфирам-этаноловой реакции. Выражается она в резком ухудшении самочувствия, тошноте, рвоте, приливах крови к верхней части туловища, тахикардии.

Повторение подобной симптоматики приводит к формированию условного отрицательного рефлекса организма в ответ на прием алкоголя.

Показания к применению

Лечение хронического алкоголизма. Профилактика рецидивов хронического алкоголизма. Хроническая никелевая интоксикация.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к дисульфираму;
• заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелой степени и в стадии декомпенсации;
• печеночная и почечная недостаточность, тяжелое течение;
• сахарный диабет любого типа;
• эпилепсия, эпилептиформные судороги;
• различные нервно-психические заболевания;
• лечение фенитоином, изониазидом, метронидазолом и другими препаратами, ингибирующими ацетальдегиддегидрогеназу;
• употребление алкогольных напитков или лекарств, содержащих этанол;
• беременность, период грудного вскармливания;
• пожилой возраст;
• возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, утром натощак, за 10-15 минут до еды. Начальная суточная доза — 500 мг, впоследствии, после проведения проб и выработки рефлекса, снижают до 250-125 мг в сутки. Препараты для имплантации (подкожной и внутримышечной). Обычное место имплантации — левая подвздошная область, в области, где место имплантации не будет подвергаться механическому трению. Место инъекции обрабатывается в соответствии с правилами асептики и антисептики при проведении инъекций, проводится местное обезболивание, делается надрез кожи длиной около 5-6 мм.

Раздвинув подкожную клетчатку, с помощью троакара параллельно поверхности кожи вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Всего вводят 8 таблеток, располагая их крестообразно вокруг места надреза, по две таблетки в каждый из четырех секторов. На разрез накладывается шов и стерильная повязка. Уход за швом осуществляется в обычном порядке.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: неврологические и психические расстройства, снижение мнестических функций, дискоординация движений, дезориентация, астения, подавленное настроение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоз, полиневрит.

Со стороны ЖКТ: тошнота, расстройства пищеварения, гастрит.

Аллергические реакции: дерматит, крапивница, местные реакции на введение имплантатов, воспалительные и инфекционные процессы в месте имплантации из-за нарушения асептики и антисептики.

Побочные эффекты, обусловленные дисульфирам-этаноловой реакцией: со стороны ЦНС: психозы, кома. Со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы: дыхательная недостаточность, коллапс, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, отек мозга, кровоизлияние в мозг.

Передозировка

Резкое угнетение сознания вплоть до комы, сосудистый коллапс, тяжелые психоневрологические осложнения. Лечение в условиях палаты интенсивной терапии, симптоматическое, направлено в основном на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Специфического противоядия нет.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, после нарушений мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт), эндартериитом, гипотиреозом, в возрасте старше 60 лет.

Не назначается при беременности, в период грудного вскармливания.

Пациентов необходимо предупредить о рисках, связанных с дисульфирам-этаноловой реакцией.

Взаимодействие с другими препаратами /лекарственными средствами

Аскорбиновая кислота снижает выраженность дисульфирам-этаноловой реакции.

Дисульфирам не совместим с: алкоголем, в том числе лекарственными средствами, содержащими спирт, изониазидом, нитро-5-имидазолами, фенитоином.

С осторожностью и при постоянном контроле назначают одновременно с:

• варфарином и другими пероральными антикоагулянтами;
• теофиллином;
• бензодиазепинами;
• трициклическими антидепрессантами.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, при температуре не выше 25ºC. Хранить в местах, недоступных для детей. Инъекционные формы не подвергать замораживанию.

Срок годности

Указывается на упаковке соответствующего препарата, в среднем от 3 до 5 лет.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Отзывы

Эффективный препарат для аверсивной терапии. Лечение должно проводиться исключительно после получения информированного согласия пациента, и ознакомления его с возможными последствиями применения дисульфирама, особенно в сочетании с алкоголем.

Цена

От 38 до 740 рублей — таблетки для приема внутрь, в зависимости от производителя, от 540 до 2800 рублей — имплантационные формы, в зависимости от производителя и формы выпуска.

Аналоги

Дисульфирам, Абстинил, Аверсан, Алкофобин, Антабус, Антикол, Антэтан, Антэтил, Дизетил, Контрапот, Кротенал, Нокзал, Рефузал, Стоптил, Тетрадин, Экзорран, Эспенал.

Оставить комментарий или обсудить на форуме

Имя:

E-mail: